为了进一步表征NHC和 莫洛匹韦 的体内抗病毒作用，我们确定了用测试化合物或载体处理的EV-A71感染小鼠中各种组织的病毒载量。小鼠感染106 PFU的EV-A71病毒（H株）后，以200mg/kg的剂量或载体连续4天给予NHC和莫洛匹韦。 NHC 和 莫洛匹韦（Molnupira ...
为了确定NHC和 莫洛匹韦 是否具有广谱抗肠道病毒活性，使用不同种类的肠道病毒进行了CPE保护测定，包括EV-A71 AH08/06株，EV-D68 STL-2014-12株，CV-A6 TW-2007-00141株，CV-A16 190-D1株和CV-B3南希株。 NHC和莫洛匹韦（Molnupiravir）在体外对多 ...
在这项研究中，我们报道了NHC和 莫洛匹韦 在体外具有广谱抗肠道病毒的潜力。对NHC机制的进一步研究发现，它在进入后的步骤起作用。但是，输入后步骤包括病毒复制、病毒组装和病毒释放。NHC作为一种核糖核苷酸类似物，可在病毒RNA复制过程中引入致死性诱 ...
最近出现的SARS-CoV-2奥密克戎变异株（VOC）含有一种能够逃避先前存在的免疫力的严重突变刺突蛋白，这表明继续需要采取干预措施。 莫洛匹韦 是一种口服核苷类似物，已证明对早期SARS-CoV-2谱系有效，最近被批准用于高危成人的SARS-CoV-2感染。 莫洛 ...
莫洛匹韦 是一种口服抗病毒核苷类似物，靶向SARS-CoV-2聚合酶保真度而不是刺突蛋白。它已被授权在高危成人中紧急使用SARS-CoV-2。大流行早期的研究表明，莫洛匹韦能够抑制叙利亚仓鼠COVID-19模型中的急性病毒复制和相关疾病和雪貂的传播。 莫洛匹 ...
将叙利亚仓鼠随机分为载体或 莫洛匹韦 治疗组，鼻内感染103中位组织培养感染剂量（TCID50），如前所述，以测试莫洛匹韦对SARS-CoV-2α、β、Delta和奥密克戎挥发性有机化合物的体内功效。使用250mg/kg 莫洛匹韦，通过口服强饲法给药，在感染后12小时开始 ...
我们用更高的奥密克戎激发剂量（104TCID50），以解释肺组织中奥密克戎需要关注的变异株复制减少。研究设计与上述相同，但以4 dpi收集气管组织作为额外的靶组织。较高的奥密克戎激发剂量并未增加临床疾病的严重程度，体重减轻仍与接受较低103TCID50剂量. ...
由于每种变异株在传播时都可能变得更加适应，并避免先前感染或疫苗接种产生的先前存在的免疫力，因此完善现有和开发新的治疗方案对于我们应对SARS-CoV-2大流行至关重要。在这项研究中，我们评估了 莫洛匹韦 对叙利亚仓鼠模型中几种SARS-CoV-2挥发性有机 ...
莫洛匹韦 的抗病毒活性不受刺突蛋白突变的影响，并且对SARS-CoV-2的所有变体都具有活性。因此，莫洛匹韦仍然是单克隆抗体治疗的有效替代品，单克隆抗体治疗相当容易受到刺突蛋白突变的影响。尽管奥密克戎已经在莫洛匹韦抗病毒作用的靶标病毒聚合酶蛋白 ...
随着 COVID-19 大流行危机的蔓延，开始了一场竞赛，以寻找成功的感染后方案。在这些试验中，最近的一项研究宣布了法匹拉韦（FAV）和 莫洛匹韦 （MLP）的抗病毒联合用药的疗效。联合方案有助于从研究仓鼠模型的肺部成功根除60%的SARS-CoV-2病毒。 ...
莫洛匹韦 开发始于2013年，专注于针对VEEV（委内瑞拉马脑炎病毒）引起的甲病毒感染。然而，两种药物（化学结构）最近进行了修改，以针对COVID-19感染。虽然FAV已在多个国家被批准为COVID-19抗病毒药物，但莫洛匹韦已完成I.期和II.期临床试验。莫洛匹韦 ...
鉴于最近的全球大流行，为治疗无并发症流感患者而开发的 莫洛匹韦 （MPV）或EIDD-2801目前正在试验用于治疗由高致病性冠状病毒（包括COVID-19）引起的感染。 通过LC-MS/MS方法鉴定莫洛匹韦（Molnupiravir）的疗效很不错 开发并验证了一种灵敏的 ...
莫洛匹韦 （MPV），也称为EIDD-2801 / MK-4482，是一种口服生物可利用的异丙酯前药，核糖核苷类似物β-d-N 4-羟基胞苷（NHC也称为EIDD-1931），其对几种RNA病毒表现出抗病毒活性。药代动力学（PK）分析表明，MPV在雪貂和非人灵长类动物中具有口服生物可 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是核苷衍生物N-羟基胞苷（NHC）的小分子前药。NHC三磷酸的活性形式靶向病毒RNA聚合酶，并已被证明可以抑制包括SARS-CoV-2在内的几种RNA病毒的复制。一项针对口服莫洛匹韦的COVID-19患者的大型3期临床试验已证明具有显著的临床 ...
测试 莫洛匹韦 和nirmatrelvir的临床试验结果非常有希望，但在实际实施方面仍然存在一些障碍。首先，参加这些试验的患者在感染的早期阶段接受治疗。在实践中，在确诊呈阳性后几天内向人们提供抗病毒药物可能是一个挑战。其次，尽管进行了患者选择，但莫 ...
莫洛匹韦 是β-d-n的异丙酯前药4-羟胞苷（NHC），第一个被证明可以规避ExoN校对的诱变NA，已被确定为鼠肝炎病毒（MHV），呼吸道合胞病毒（RSV），乙型流感病毒，甲型流感病毒和中东呼吸综合征冠状病毒（MERS-CoV）的有效抑制剂。虽然莫洛匹韦可以抑制SA ...
在SARS-CoV-2病毒全球大流行期间，迫切需要开发有效的抗病毒药物和预防性疫苗，以限制病毒传播、疾病负担、住院和死亡率。直到2021年年中，NIH治疗指南宣布没有单一的口服疗法被证明可以治疗轻度至中度病例。当一种重新利用的直接作用口服抗病毒药物“ ...
莫洛匹韦 是核糖核苷类似物β-D-N4-羟基胞苷（NHC）的前药，它在血浆中经历化学转化为NHC，然后通过宿主激酶转化为活性5′-三磷酸形式（Painter等人，2021年）。活性形式充当病毒编码的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）的底物，通过增加每个病毒复制周期发生 ...
COVID-19 RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）复合物是在两项具有兼容结果的单独研究中合成生产的，以研究 莫洛匹韦 诱导的COVID-19诱变的机制。该机制是在两步模型中设置的。第一步是使用原始RNA链合成新的RNA链。尽管RdRp酶显示更喜欢天然核苷酸来合成新链，但 ...
使用 莫洛匹韦 （Molnupiravir）产生的突变类型进行了计算研究。Jena和她的同事发现，当莫洛匹韦核苷酸类似物与正常碱基配对时，它们与其他类似物碱基（瑞德西韦，加利西韦，法匹拉韦和利巴韦林）之间的结合更稳定。它甚至比典型的G：C对更稳定，并且具 ...
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