莫洛匹韦 是一种广谱抗病毒药物，是核苷类似物β-D-N的口服生物可利用前药4-羟基胞苷（NHC）。莫洛匹韦是β-D-N的前药4-羟基胞苷（NHC，EIDD-1931）。它在细胞内代谢为其三磷酸形式（NHC-TP），可作为RNA聚合酶的底物。莫洛匹韦与NHC可以增加复制冠状病 ...
莫洛匹韦 是核糖核苷类似物β-D-N的异丙酯前药4-羟基胞苷（NHC）。NHC是一种广谱抗病毒化合物，可抑制细胞培养物中多种病毒（例如基孔肯雅病毒、委内瑞拉马脑炎病毒、呼吸道合胞病毒、丙型肝炎病毒、诺如病毒、甲型和乙型流感病毒、埃博拉病毒和人类冠 ...
莫洛匹韦 是一种核苷类似物，目前已经被批准作为抗病毒疗法，用于治疗有进展至严重程度或住院风险的轻度至中度Covid-19成年患者。与替代疗法（例如瑞德西韦）相比，莫洛匹韦的结构简单，加上其口服可用性和广谱抗病毒活性，使其成为全球病毒感染治疗的 ...
莫洛匹韦 作为预防和治疗COVID-19的潜在治疗剂快速进入检测的可用性是DRIVE/EIDD长期关注新出现的传染病和政府资助计划的直接结果，以确定和制定生物防御和重新出现的传染病的对策已经持续了20多年。 莫洛匹韦（Molnupiravir）是目前非常不错的抗 ...
莫洛匹韦 临床项目的实施速度取决于许多因素：（1）该分子满足公共卫生需求的有利特性，（2）彻底的非临床项目，包括在多种病毒性疾病模型中进行广泛测试，以及申办者，跨国CRO以及美国和英国监管机构之间的合作。 影响莫洛匹韦（Molnupiravir）临 ...
核糖核苷类似物 莫洛匹韦 （MK-4482或EIDD-280）是化合物β-D-N4-羟基胞苷（分子式C）的异丙酯13H19H3或7).该前药具有很高的口服生物利用度，并在胃肠道水平的N4-羟基中磷酸化。然后水解产生原药（EIDD-1931），该原药分布到不同的组织中，被真核细胞（ ...
在Wahl等人的动物研究中观察到 莫洛匹韦 如何对口服给药后48小时内检测到的SARS-CoV-2的复制产生强烈影响。当感染后24小时开始治疗时，这会将肺实质中的病毒载量降低约25，000倍（4.4个对数）。如果在48小时开始，病毒载量降低96%（1.5个对数）。在预防 ...
血清 莫洛匹韦 及其主要代谢物NHC（EIDD-1931）的分析是通过修改先前验证和发表的人类样本方法进行的。简而言之，莫洛匹韦的储备溶液（EIDD-2801;NM Pharmtech，纯度99.0%）和NHC（EIDD-1931;MedChemExpress，美国新泽西州蒙茅斯交界处，纯度为99.73%） ...
进行了简短的方法验证，以确保改编自人血浆的方法在猫血清中可重现。空白猫血清在分析物的保留时间没有信号。校准曲线（n=11个非零浓度）呈线性，r0.99，每个浓度的精度在标称值的10%以内。质控（QC）样品的准确度在标称值的15%以内，校准品和QC样品的精 ...
根据全血细胞计数和血液化学评估，我们没有发现 莫洛匹韦 治疗的猫出现急性毒性的证据，但所有三只猫在给药后几个小时内都有与恶心一致的临床症状。这表明莫洛匹韦给药与猫恶心之间存在关联。然而，所有猫在给药后都服用镇静剂，以便放置留置静脉导管进 ...
SARS-CoV-2的疫情不断上升，继续在世界各地展开。开发新型有效的抗病毒药物来对抗SARS-CoV-2是一项时间成本。因此，一些特定的FDA批准的药物已经被重新利用并授权用于COVID-19治疗。 莫洛匹韦 是一种前药抗病毒药物，于2021年11月在英国获批用于治疗COVI ...
在研究期间，我们确定了40 776名因SARS-CoV-2感染住院的患者，平均随访时间为41.3天（总计925 713人日）。在排除和倾向评分匹配后，我们纳入了1856名 莫洛匹韦 受者和1856名匹配对照，以及890名nirmatrelvir-利托那韦受者和890名匹配对照。 莫洛匹 ...
1880例 莫洛匹韦 受者、924例nirmatrelvir-利托那韦接受者和14 810名对照组在基线时不需要氧疗，符合纳入标准.莫洛匹韦、尼玛瑞韦-利托那韦和对照组在1：1倾向评分匹配之前的基线特征见.匹配后，我们的分析包括1856名莫洛匹韦受者（1856名匹配对照）和89 ...
使用 莫洛匹韦 与尼玛瑞韦-利托那韦比不使用更快地达到低病毒负荷，这增加了临床证据，支持口服抗病毒药物对SARS-CoV-2的omicron变体的疗效，如实验研究所示。在基于先前关注的变异株（包括delta）的研究中，早期开始使用莫洛匹韦可促进轻度至中度COVID- ...
莫洛匹韦 是合成核苷衍生物N4-羟基胞苷的前药，是SARS-CoV-2治疗的有希望的候选药物之一。本研究开发了一种用于测定莫洛匹韦的RP-HPLC方法，并应用于使用Caco-2细胞系的自乳化药物递送系统（SEDDS）制剂的体外渗透性研究。发现HS C18色谱柱（75×4.6 mm ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是一种口服广谱抗病毒药物，最初设计用于治疗甲病毒感染，现在已用于治疗鼻咽SARS-CoV-2感染性病毒引起的COVID-19疾病。美国食品药品监督管理局（FDA）已于2021年12月发布了针对MLP的紧急使用授权，用于治疗直接SARS-CoV-2病 ...
美国和英国卫生当局最近批准了一种新的抗病毒药物 莫洛匹韦 用于治疗COVID-19。在这项研究中，我们报道了莫洛匹韦（EIDD-2801）及其活性形式EIDD-1931具有广谱抗肠道病毒的潜力。我们的数据显示，EIDD-1931在非细胞毒性浓度下可以显着降低EV-A71后代病毒 ...
为了确定NHC和 莫洛匹韦 对EV-A71病毒的抑制活性，使用不同的细胞系进行了细胞病变效应（CPE）保护测定。NHC和莫洛匹韦均以剂量依赖性方式在感染EV-A71病毒的多个细胞系中表现出稳定的CPE保护潜力。半个最大有效浓度（EC50）NHC对EV-A71病毒的数值在RD细 ...
为了进一步探讨 莫洛匹韦 和NHC对病毒RNA复制和感染性病毒颗粒生成的抑制作用，分别进行了qRT-PCR测定和PFU测定。用NHC或莫洛匹韦处理以剂量依赖性方式抑制病毒RNA的复制，感染性病毒颗粒的繁殖也受到抑制。NHC的效力似乎是EIDD-10的2801倍，符合EC50结 ...
测试NHC和 莫洛匹韦 对EV-A71感染的体内治疗效果，我们使用致死的1日龄ICR乳小鼠模型来评估抗病毒活性。小鼠腹膜内（ip）感染106EV-A71病毒（H株）的PFU，不同浓度的NHC（200，66.6，22.2和7.41mg/kg）和莫洛匹韦（200，66.6，22.2和7.41mg/kg）连续7天 ...
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