几项临床前研究测量了使用莫洛匹韦对宿主DNA的诱变作用。Sheahan等人在测试 莫洛匹韦 对被MERS-CoV感染的小鼠肺组织的影响时没有发现任何突变积累。他们得出结论，使用莫洛匹韦进行病毒治疗不能掺入宿主细胞DNA中，因此不能诱导其中突变，因为核糖核苷酸 ...
进行了多项体外和体内研究，以调查 莫洛匹韦 对不同SARS-CoV-2关注变体（VoC）的活性，涉及α（B.1.1.7）、β（B.1.351）、γ（P.1.）、δ（B.1.617.2）、奥密克戎（B.1.1.529）和起源谱系A（武汉菌株）。这些研究一致认为，莫洛匹韦对所有VoC的病毒抑制 ...
叙利亚仓鼠在感染SARS-CoV-2之前直接获得了 莫洛匹韦 和法匹拉韦的组合。与单药治疗相比，联合治疗观察到的病毒滴度降低更高。Abdelnabi等人通过增加用组合剂量治疗的病毒的突变积累计数来解释这种显着的抗病毒作用，特别是对于C-to-T突变。 抗病毒 ...
当提交有关有前途药物活性的初步数据时，进行了关于莫洛匹韦的1期研究。在一项测试 莫洛匹韦 的人体安全性、耐受性和药代动力学的研究中，莫洛匹韦以50至1600 mg的剂量被很好地吸收，并且以线性、剂量比例的方式在血浆中检测到母体核糖苷类似物EID-1931 ...
莫洛匹韦 迅速进入II期试验。IIa期研究研究了莫洛匹韦在治疗SARS-CoV-2感染参与者中的应用，这些参与者在给药后第5天显示出显着的病毒载量降低，800mg剂量组的减少显着更高。莫洛匹韦抗病毒功效在从接受400或800mg剂量的受试者的鼻咽拭子中消除病毒后得 ...
FDA对 莫洛匹韦 的紧急使用授权是基于MOVe-OUT研究的结果。在这项研究中，与中期分析相比，全随机分析中主要终点（即截至第29天的住院率或死亡率）的治疗效果估计值有所降低[约30%vs 50%]。尽管莫洛匹韦显示出显著的死亡率获益;莫洛匹韦组的死亡风险比安 ...
莫洛匹韦 对SARS-CoV-2病毒显示出有效的抗病毒活性。尽管体外和体内数据目前有限，但预计该药物也将对奥密克戎需要关注的有机化合物具有活性。尽管如此，其诱变抗病毒活性推测存在被代谢并掺入人类DNA的风险，从而导致随后的突变。 新冠药物莫洛匹 ...
COVID-19 RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）复合物是在两项具有兼容结果的单独研究中合成生产的，以研究 莫洛匹韦 诱导的COVID-19诱变的机制。该机制是在两步模型中设置的。第一步是使用原始RNA链合成新的RNA链。尽管RdRp酶显示更喜欢天然核苷酸来合成新链，但 ...
使用 莫洛匹韦 产生的突变类型进行了计算研究。Jena和她的同事发现，当莫洛匹韦核苷酸类似物与正常碱基配对时，它们与其他类似物碱基（瑞德西韦，加利西韦，法匹拉韦和利巴韦林）之间的结合更稳定。它甚至比典型的G：C对更稳定，并且具有与其Watson-Cric ...
几项临床前研究测量了使用 莫洛匹韦 对宿主DNA的诱变作用。Sheahan等人在测试莫洛匹韦对被MERS-CoV感染的小鼠肺组织的影响时没有发现任何突变积累。他们得出结论，使用莫洛匹韦进行病毒治疗不能掺入宿主细胞DNA中，因此不能诱导其中突变，因为核糖核苷酸 ...
由于不断出现令人关注的变异株，SARS-CoV-2大流行仍然不受控制，因此迫切需要实施最有效的抗病毒治疗策略，特别是针对风险群体。在这里，我们评估了nirmatrelvir，remdesivir和 莫洛匹韦 的治疗效力，以及它们在SARS-CoV-2感染的K18-hACE2转基因小鼠中的 ...
次优小鼠致死剂量（MLD50）是通过用β-CoV/Korea/KCDC03/2020的各种滴度感染小鼠来确定的。我们进行了两项剂量优化研究（10和20mg/kg体重），以确定使用hACE-2转基因小鼠的低剂量治疗效果。基于体重变化和生存相关方面，我们确定20mg/kg体重剂量是体内低 ...
我们进一步测试了另一种具有相同治疗靶点的组合，NTV和 莫洛匹韦 ，以确定结果是否有益。因此，我们在感染SARS-CoV-2后将NTV和莫洛匹韦（每只20mg/kg体重）一起给予小鼠，并观察到比单独使用任何一种药物的小鼠更有希望的结果。与模拟治疗（21.5%，P=0.0 ...
尽管疫苗广泛可用，但不受限制的SARS-CoV-2大流行需要推进有效的抗病毒治疗，特别是对于高危人群（Fontanet等人，2021年）。2020年10月，FDA批准了RDV，并建议在许多国家/地区治疗重症COVID-19住院患者。后来， 莫洛匹韦 因其对口服莫洛匹韦的患者的临床 ...
小鼠用NTV， 莫洛匹韦 ，RDV或其组合治疗，并测量血液中NTV，莫洛匹韦和RDV的浓度。在0.25至6小时内在血液中检测到NTV，并且检测到莫洛匹韦（EIDD-1931）长达12小时，而即使在0.25小时时也不存在RDV。在单独施用NTV，NTV-RDV和NTV-莫洛匹韦组合的小鼠中 ...
K18-hACE2小鼠是一种理想的模型，如之前报道的那样，肺和脑的病理变化、发病率和死亡率都发生了严重的变化。在感染SARS-CoV-2后，这些小鼠对病毒复制、临床参数、体重减轻4或5 DPI和致死率7-8 DPI表现出敏感和快速的反应，而其他模型表现出温和的反应。 ...
在COVID-19大流行期间，已经开发了各种候选药物， 莫洛匹韦 （MK-4482和EIDD-2801）是一种正在开发的用于治疗COVID-19的新型口服抗病毒药物，正在临床试验的最后阶段进行研究。莫洛匹韦增强动物和人类中病毒RNA突变的复制。由于对合成该药物的高需求，必 ...
莫洛匹韦 是N6-羟基胞苷的口服前药，计划于2019年对抗流感。随着SARS-CoV-2的出现，莫洛匹韦显示出很强的抗SARS-CoV-2活性（在动物模型和体外）。含有SARS-CoV-2的冠状病毒的有效和选择性抗病毒抑制剂在核苷和类似核苷酸中已知具有广泛的抗病毒活性，其 ...
自冠状病毒疫情爆发以来，已经启动了几个科学项目来研究针对新病毒的措施。研究人员一直在开发不同的疫苗和药物，并取得了不同程度的成功。 莫洛匹韦 被开发用于治疗流感，并被认为是抗病毒药物的另一种候选药物。在分子水平上了解莫洛匹韦的机制对于抗 ...
AGILE是用于快速评估COVID-19疗法的Ib/IIa期底物。在实验中（NCT04746183），Khoo，Saye H.等评估了 莫洛匹韦 对原发性信号感染的安全性和理想剂量。患者（6组）被随机分配到300，600和800mg口服莫洛匹韦，每天两次，持续五天。如果30%或更多的剂量限制 ...
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