2017 年 6 月 22 日，美国食品和药物管理局扩大了 达拉非尼 和曲美替尼的适应症，包括治疗携带 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。批准基于一项国际、多中心、多队列、非比较、开放标签试验 BRF113928 的结果，该试验依次招募了 93 名 ...
雪旺细胞分化涉及信号级联的动态相互作用。然而，关于信号分子的功能有很多有待阐明，这些功能取决于分子参与的环境。在这里，我们鉴定了一种小分子 达拉非尼 （dabrafenib），它在体外促进雪旺细胞分化，并利用这种化合物作为药理工具来了解调节雪旺细 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，包括吉非替尼（ 易瑞沙 ），在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中提供了显着的临床益处，但已知耐药性的获得会限制EGFR-TKI 治疗的疗效。在这项研究中，我们证明了 EGF-EGFR 信号在 NSCLC 细胞迁移 ...
EGFR-TKIs 对具有激活EGFR突变的晚期肺腺癌患者显示出显着的治疗益处。考虑到自噬在 EGFR-TKIs 治疗中的重要作用，我们假设自噬核心基因的遗传变异可能有助于 吉非替尼 （GEFITINIB）治疗晚期肺腺癌的结果。我们系统地检查了 108 名接受吉非替尼治疗的晚 ...
吉非替尼（ gefitinib ）是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 的选择性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗成人 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在临床实践中已经观察到吉非替尼对 NSCLC 患者的临床益处，但吉非替尼对晚期 NSCLC 患者的肺毒性程度仍不清楚。 ...
在这项3期试验中，接受一线阿维单抗加阿昔替尼治疗的 PD-L1 阳性、透明细胞、晚期肾细胞癌患者的无进展生存期明显长于接受舒尼替尼（ Sunitinib ）治疗的患者。在总体人群中也观察到了疗效获益。在数据截止时，继续对患者的总生存期进行随访，并且在 PD- ...
在这项3期试验中，接受一线阿维单抗加阿昔替尼治疗的 PD-L1 阳性、透明细胞、晚期肾细胞癌患者的无进展生存期明显长于接受舒尼替尼（ Sunitinib ）治疗的患者。在总体人群中也观察到了疗效获益。在数据截止时，继续对患者的总生存期进行随访，并且在 PD- ...
从2016年3月29日至2017年12月19日，共有886名患者被随机分配到21个国家的144个地点接受治疗；442名患者被分配到阿维单抗加阿西替尼组和444被分配到舒尼替尼（ Sunitinib ）组。共有 873 名患者接受了试验治疗（434 名接受了 阿维单抗加阿西替尼，439 名 ...
在一项单组 1b 期试验中，阿维单抗加阿西替尼（ Sunitinib ）导致晚期肾细胞癌患者出现客观反应。这项涉及先前未经治疗的晚期肾细胞癌患者的 3 期试验将 阿维单抗加 阿西替尼与标准护理舒尼替尼进行了比较。除了抗血管生成作用外，VEGF 受体 (VEGFR) 抑 ...
靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 已在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中进行了评估。厄洛替尼和吉非替尼是用于非小细胞肺癌患者的第一代 EGFR-TKI。然而，很少有研究比较这两种药物的有效性。因此，本研究旨在比较 厄洛替尼 和吉 ...
研究 miR-34a 改变 易瑞沙 /吉非替尼获得性耐药的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 Axl 水平的调控机制。 方法 qRT-PCR和Western blot检测EGFR突变NSCLC细胞系中miR-34a、Axl、Gas6及相关下游信号蛋白的表达；PC9-Gef-miR-34a 和 HCC827-Gef-miR-34a 细 ...
据报道，与 泰瑞沙 /奥希替尼相关的心脏毒性，包括心力衰竭、QT 间期延长和心房颤动，在晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中极为罕见。然而，对奥希替尼诱发的心肌病的发生知之甚少。 一名 76 岁女性因肺腺癌手术切除后复发而接受阿法替尼（40 毫克/天 ...
大约 10% 的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者具有罕见的突变。在这里，我们报告了 奥希替尼 （Osimertinib）对携带罕见 EGFR 突变的 NSCLC 患者的疗效和安全性。 患者和方法 这是在韩国进行的一项多中心、单臂、开放 ...
与 奥希替尼9291 治疗相关的不良事件（dAE）的管理与其他几代 EGFR-TKI 的管理相似，但因事件的等级而异。结束初始 EGFR-TKI 治疗和开始使用奥希替尼之间通常只有很短的时间，因此患者通常需要根据原始第一代和第二代 EFGR-TKI 的残留效应继续管理 dAE。 ...
使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 治疗时，皮肤病学不良事件 (dAE) 很常见。第一代和第二代药物（厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼）经常与痤疮样皮疹、瘙痒、干燥症和甲沟炎有关；这些 dAE 的发生率和特征已经得到很好的描述。然而，有证 ...
开发奥希替尼 ( AZD9291 ) 及其代谢物 (AZ5104) 的群体 (pop) 药代动力学 (PK) 模型，并研究选定疗效和安全性参数的暴露-反应关系。 方法 PK、安全性和有效性数据来自两项非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者研究 (n =748) 和一项健康志愿者研究 (n =32) ...
这项 II 期研究的目的是确定 MET 酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼 ( INC280 ) 在 MET 失调的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者中的临床活性，并评估生物标志物与反应的安全性、药代动力学和相关性。 方法： 这项 II 期、开放标签、单臂研究在剂量确定阶段评估了 ...
卡马替尼（ capmatinib ）是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，最近已被批准用于治疗MET外显子 14 (METex14)跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)。药物诱发的间质性肺病 (ILD) 是一种相对罕见但可能严重的 TKI 用于肺癌治疗的副作用。在这里，我们报 ...
多器官衰竭综合征 (MOFS) 是一种与未指明的严重创伤相关的病理，其特征是发病率和死亡率升高。复杂的炎症 MOFS 相关反应在该综合征的诱导中产生重要的缺血-再灌注反应。一氧化氮升高，通过激活环磷酸鸟苷 (cGMP)，具有抵消典型全身血管收缩和血小板诱导 ...
没有经过验证的疗法可以逆转或改善胎儿生长受限 (FGR)。据报道，西地那非是一种选择性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，可能在 FGR 中发挥治疗作用，但尚未确定。 希爱力 /他达拉非也是一种选择性 PDE5 抑制剂。我们已经证明了他达拉非对 FGR 的疗效以及短期 ...
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