ALK阳性非小细胞肺癌在肺癌患者中占有一定的比率。这些患者虽然占肺癌患者的人数较少,但是却拥有许多靶向药物可以选择。目前已经有多种ALK抑制剂在国内上市。ALK 重排发生于 2~4% 的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这些患者临床特征各不相同,一般来说中位 ...
克唑替尼是用于治疗ALK阳性肺癌的第一代ALK抑制剂,有着非常不错的效果。作为第一代药物,克唑替尼开创了ALK阳性肺癌的靶向治疗时代,成为了许多ALK阳性肺癌患者的首选。 克唑替尼的用法用量 :克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服,每日两次,直至 ...
5款 ALK抑制剂 的获批增加了ALK阳性NSCLC患者的治疗选择。ALK抑制剂效果虽好,但不可避免会产生耐药性突变,如ALK激酶区的继发性耐药突变L1196M、L1152R、G1202R等,以及其它驱动基因突变。目前NCCN指南和ESMO指南均推荐阿来替尼、克唑替尼、塞瑞替尼、 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因是中国非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的常见突变,突变类型有融合、点突变和扩增,其中最常见的为融合突变,在NSCLC中的发生率约5%。点突变的发生率较低,主要与ALK抑制剂的耐药有关。 自FDA批准第一代ALK酪氨酸激酶抑制剂 ...
埃克替尼 作为国内首个自主研发的靶向小分子抑制剂,拥有极高声誉,其研发和销售企业贝达药业于2016年上市,也是国内上市的首个完全以创新药的研发生产为路线的科技公司。国内埃克替尼和吉非替尼的头对头临床试验评价了两组药物的无进展生存期(PFS)、 ...
目前,已上市的EGFR小分子抑制剂有3代。第一代EGFR-TKIs代表药物有 吉非替尼 、 厄洛替尼 、埃克替尼,第二代的代表药物有阿法替尼、达克替尼,第三代的药物有奥希替尼、艾维替尼。EGFR突变与耐药促使靶向小分子抑制剂不断升级,并且逐渐进入肺癌治疗方 ...
考虑到一代/二代TKI的重要耐药机制是T790M突变,一代/二代TKI序贯三代是一种合理的治疗策略,ARCHER 1050研究发现达可替尼在PFS和OS上优于一代TKI,达可替尼序贯三代TKI可能会取得更长的生存获益。在克服耐药的策略方面,王教授在报告中介绍了目前开展的 ...
基于ARCHER 1050研究结果,今年5月15日, 达可替尼片 获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,可单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。 目前,达可替尼在美国、欧盟、 ...
关于 修美乐 的基本知识。通用名:阿达木单抗注射液;英文名:Adalimumab Solution for injection ; 商品名:修美乐(Humira); 上市时间:2002(在美国)、2010(在中国);生产企业:艾伯维(AbbVie);成份:活性成分: 阿达木单抗 ,在中国仓鼠卵巢细 ...
吃 非布司他 2周之后尿酸正常了,还需要继续吃吗?如果尿酸降到正常值,可以停药,但是要隔一段时间去医院复查血尿酸。同时在饮食方面要多加注意,不要进食高嘌呤食物,禁止饮酒,平时多喝水。 吃非布司他( 非布索坦 )为什么痛风还会犯?在服药初 ...
痛风初期药物治疗起步的方案可以选择 非布司他 或别嘌醇,因为它们是抑制尿酸生成,好比源头上阻断高尿酸血症。由于我们亚洲人对别嘌醇相对而言出现过敏、严重皮疹的概率比较高,而国内许多医院没有做别嘌醇敏感基因监测的条件,所以还是首选非布司他安 ...
恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂,可改善去势抵抗性 前列腺癌 患者的总生存期。对于转移性、雄激素敏感性前列腺癌患者,目前尚不清楚在睾酮抑制治疗(既往有或无多西他赛)中加入恩杂鲁胺,是否可改善患者的生存期。 在本项非盲、随机、3期试验中,患者 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。恩杂鲁胺推荐剂量:160 mg (4 片*40 mg胶囊)口服每日一次;可以带或不带食物吞下胶囊;不要咀嚼、溶解或打开胶囊。 恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻, ...
Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司共同研发了恩杂鲁胺,在2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受 前列腺癌 的靶向药。 恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 ...
依维莫司 在欧洲市场和美国、日本全面铺开,已经获得了多个适应症如:使用其他方法治疗后进展的晚期癌症、预防肾、肝移植后器官排斥、不适合手术的伴有结节性硬化症(TSC)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。 不能手术切除的进展性或转移性胰腺 ...
2013年, 依维莫司 进入中国,用于治疗在舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌。2016年,依维莫司被国家局批准用于不需立即手术的TSC-AML(结节性硬化症-肾血管平滑肌脂肪瘤),开启国内TSC-AML靶向治疗时代。 结节性硬化症(TSC)为多器官系 ...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素的衍生物,西罗莫司的衍生物,依维莫司可以作用于mTOR靶点,作用机制为通过与免疫结合蛋白形成复合物,干扰控制细胞代谢和增殖的调节蛋白的形成。(mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相关,是肿瘤治疗的一个重要靶点。) ...
美国FDA已授予尼达尼布( nintedanib )突破性药物资格(BTD),用于治疗具有进展表型的慢性纤维化间质性肺病(ILD)患者。INBUILD是ILD领域中第一个根据患者疾病的临床行为而不是主要临床诊断对患者进行分组的临床试验。 结果显示:根据52周内对进 ...
使用CD1小鼠,大鼠,猕猴和恒河猴的临床前毒性研究时,评估了尼达尼布( OFEV )的PK曲线。大鼠口服生物利用度约为12%,猴子的口服生物利用度为13%~24%。尼达尼布在大鼠中不完全吸收,并且有首过代谢。胃酸分泌的抑制对尼达尼布的吸收没有影响。 ...
达拉非尼 与曲美替尼双药联合治疗是黑色素瘤精准治疗时代的代表。其中,达拉非尼是一种BRAF抑制剂。曲美替尼是一种MEK抑制剂。两者联合治疗,针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。 ...
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