EGFR重组酶实验表明，奥希替尼对L858R/T790M的拮抗能力是WTEGFR的200倍。奥希替尼代谢产物主要有AZ5104和AZ7550两种产物。在小鼠模型中进行的生化分析表明，AZ7550与亲本分子相似，而AZ5104对突变型EGFR和WTEGFR均有更强的效力。 ...
在一项剂量优化研究（ASCEND-8）中，在既往治疗的和未治疗的ALK +转移性NSCLC患者中，将塞瑞替尼 450 mg每日一次食品与在禁食条件下每日750 mg每日一次进行比较。 ...
14例患者在接受奥希替尼治疗期间出现疾病进展，其中10例(71.4%)进行了重复活检。T790M突变在10例再次活检的患者中有7例(70.0%)检测不到(T790M缺失组)，而T790M突变在3例(30.0%)患者中持续存在(T790M持续组)。T790M-loss组,2例显示转换小细胞癌,对后续的化疗反 ...
FDA批准的塞瑞替尼每日一次剂量是450毫克。如果塞瑞替尼片剂被遗漏，弥补该剂量除非下一剂量是在12小时内。如果在治疗过程中出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续使用下一次预定的塞瑞替尼剂量。 ...
使用相关变量进行的单变量和多变量分析显示，奥希替尼治疗与良好的生存结果显著相关(单变量HR:0.36[95%CI:0.28-0.47]，p<0.001；多元人力资源:0.41(95%置信区间:0.27—-0.62)，p<0.001)。 ...
在第一线治疗中，艾乐替尼对ALK重排的非小细胞肺癌显示出更大的疗效。但是，大多数患者由于获得性耐药而复发，例如ALK的继发突变，包括I1171N和G1202R。尽管已证明塞来替尼或劳拉替尼对这些耐药突变体有效 ...
为了进一步检查劳拉替尼在ALK耐药模型中的活性，我们接下来评估了一系列色瑞替尼耐药，患者来源的细胞系（N = 6）。三种细胞系具有ALK抗性突变，而三种细胞系（MGH034-2A，MGH049-1A和MGH075-2E）是ALK二级突变的野生型 ...
目前进展时先用第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗晚期再变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的肺癌，然后再用更有效的第二代ALK抑制剂（例如色瑞替尼，阿来替尼）治疗。即使在没有耐克唑替尼的ALK突变的情况下，第二代抑制剂也通常有效，在许多情况下 ...
在这项工作中描述的组蛋白结合研究是使用野生型和SET和TAF-Iβ缺失突变体进行的。这些突变体是基于其与酵母中NAP-1的序列相似性而设计的，该酵母的三维结构是已知的 ...
由于H3被确定为SET与TAF-Iβ的优选组蛋白底物，我们着手确定SET 与TAF-Iβ参与H3结合的区域。基于人TAF-Iβ与核小体组装蛋白（NAP）家族成员，特别是来自酵母的NAP-1的序列比较 ...
尼达尼布组的治疗效果怎么样？尼达尼布组的平均(标准差[SD])暴露时间为10.3(3.4)个月，安慰剂组为10.8(2.8)个月。尼达尼布组和安慰剂组的药物依从性分别为96.4%和96.7%。 ...
在ADC和SCC中，与成对对照成纤维细胞相比，患者源性肺TAFs过表达激活标记物。然而，我们最近报道了两种亚型的TAFs中明显的表型改变，这表明它们可能对尼达尼布表现出亚型特异性的反应。 ...
一项PMS研究报告了塞瑞替尼在ALK+不可切除的晚期/复发性NSCLC患者中临床使用的结果。在这个PMS研究报告的安全性结果与以往的临床研究报道一致。 ...
塞瑞替尼是一种选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，已被批准用于治疗无法切除的晚期和/或复发性ALK患者融合基因阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。根据日本的批准条件，该上市后监测（PMS）研究评估了塞瑞替尼的临床安全性。 ...
当PDGF-AA加入培养基时，尼达尼布对细胞迁移的影响大，且呈剂量依赖性。Transwell实验证实了这些结果，表明尼达尼布降低了PDGF-AA的迁移效应。 ...
核小体向高级染色质结构的组装可通过组蛋白对分子伴侣和核小体结合位点的相对亲和力进行微调。髓样白血病蛋白SET /TAF-Iβ属于组蛋白伴侣NAP1家族，并参与几种基于染色质的机制，例如染色质组装 ...
一项回顾性研究报告了在接受人免疫缺陷病毒共感染的24位候选人和24位接受肝移植的患者中基于索非布韦的抗丙型肝炎病毒治疗的数据。 ...
在美国，欧洲和日本，雷迪帕韦索非布韦（LDV / SOF）的联合治疗是治疗慢性C型基因型1型肝炎患者的一线治疗。但是，雷迪帕韦索非布韦对心血管系统的影响的特征较差。 ...
在尼达尼布处理4天和7天后，我们对细胞进行活/死染色。尼达尼布对HUVECs、NL-FBs或其浓度达到100nM时的共培养均无抗增殖作用。为了评估尼达尼布的细胞毒性，我们使用了蓝靛蓝(alamarBlue)，这是一种比色分析法，其吸光度与活细胞数量有关，并取决于代谢活性。 ...
在三期研究中，TAF和TDF的耐受性良好，早期停药率低（<1％），两个治疗组在第48周的不良反应都很差。骨安全性参数的变化很小，但TAF优于TDF。第96周的安全性结果与第48周的结果一致 ...
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