米托坦（ 密妥坦 ）作为肾上腺皮质癌(ACC)的治疗已经使用了50多年。但其作用机制和肿瘤反应程度尚不完全清楚。到目前为止，没有病例的迅速和完全缓解转移性ACC与米托坦单药治疗的报告。 52岁法裔加拿大男性，因III期非分泌型ACC行右肾上腺切除术2年 ...
虽然米托坦（ mitotane ）的治疗窗较窄，但主要基于早于现代报告标准的报道，米托坦被认为是一种全身治疗方案，可用于转移性肾上腺皮质癌(ACC)的激素控制和抗肿瘤控制。 方法： 我们搜索电子医疗记录，以确定从1989年3月15日至2015年9月18日在纪 ...
目前的治疗指南建议在切除具有高危特征(如肿瘤破裂、边缘阳性、淋巴结阳性、分级高、有丝分裂指数升高和晚期)的肾上腺皮质癌后进行辅助米托坦（ Lysodren ）治疗。与这些实践指南相关的结果数据有限。 研究设计 纳入1993 - 2014年在美国肾上腺皮 ...
之前的研究将PD-1检查点抑制剂与VEGF途径的酪氨酸激酶抑制剂结合在一起，其特点是过度毒性，妨碍了进一步的发展。我们假设阿昔替尼（ axitinib ），一种比之前测试过的更有选择性的VEGF抑制剂，可以安全地与派姆单抗(抗pd -1)联合使用，并在治疗初发的晚 ...
与利拉鲁肽相比，索马鲁肽（ semaglutide ）主要被设计为一种作用时间更长的化合物 (53)，但它已被证明可提供超出其延长作用的益处；研究表明，与包括利拉鲁肽在内的其他 GLP-1RA 相比，索马鲁肽具有更大的降糖和减肥作用。GLP-1RA的降糖作用机制已得到 ...
这项多机构回顾性的现实生活研究在22个意大利肿瘤中心进行，评估了阿西替尼（ axitinib ）在二线治疗未被选定的mRCC患者中的作用。 方法： 148例mRCC患者进行了评估。根据恒评分，不良、中度、良好风险分别占15.5%、60.1%和24.4%。 结果： ...
利拉鲁肽和索马鲁肽( Semagalutide )都是长效 GLP-1RA，尽管给药间隔和剂量不同，但具有 24 小时/天的药效 (PD) 作用。利拉鲁肽是为 OD 给药而开发的，可作为高达 1.8 mg 的 OD 注射剂使用，而索马鲁肽可作为高达 1.0 mg 的 OW 注射剂使用——两者都用于 ...
包括阿西替尼（ Axitinib ）在内的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)因其抗血管生成特性已被引入到肾细胞癌(RCC)的治疗中。然而，目前还没有证据表明阿西替尼在肾细胞癌中具有直接的细胞毒性抗肿瘤活性。 在这里，我们通过western blot分析报告了阿西替尼诱导 ...
avelumab + 阿西替尼 /阿昔替尼联合舒尼替尼治疗初治晚期肾细胞癌(RCC)的3期JAVELIN Renal 101试验显示，与舒尼替尼相比，联合用药显著改善了无进展生存期(PFS)和更高的客观缓解率(ORR)。纳入研究的日本患者(N = 67)随机接受avelumab +阿西替尼(N = 33) ...
索马鲁肽（ Semagalutide ）是怎么发现的？艾塞那肽和利拉鲁肽的成功临床试验导致人们对基于 GLP-1 的疗法的兴趣增加。由于每日注射是一些 T2D 患者的障碍，因此重点是提高便利性，理想情况下使用可以每周注射一次的有效 GLP-1 类似物。已经探索了多种技 ...
胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的发现是一种对血糖控制和体重调节具有重要作用的肠促胰岛素激素，导致人们努力延长其半衰期并使其对 2 型糖尿病患者具有治疗效果。随后开发了短效和长效 GLP-1 受体激动剂 (GLP-1RAs)。本篇描绘了长效 GLP-1 类似物利拉鲁肽以 ...
获得性逃避抵抗是使用酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 索拉非尼（ Sorafenib ）治疗肝细胞癌 (HCC) 的主要限制。最近的研究结果表明，对索拉非尼的耐药性可能具有可逆的表型。此外，已提出反应性丧失是由于患者的索拉非尼血浆水平逐渐降低。 在最近的临床研 ...
索拉非尼/ 索拉菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，最初是作为 Raf 激酶抑制剂开发的。我们假设索拉非尼也会对免疫细胞中的细胞因子信号通路产生抑制作用。来自正常供体的外周血单核细胞 (PBMC) 用不同浓度的索拉非尼处理，并用 IFN-α 或 IL-2 刺激。STAT1 ...
晚期肝细胞癌 (HCC) 患者的治疗选择非常有限。唯一获批的一线治疗药物是多酪氨酸激酶抑制剂 多吉美 /索拉非尼，其反应率低且副作用严重。特别是，生长因子受体的代偿性激活导致化疗耐药并限制了索拉非尼的临床影响。然而，改善索拉非尼的联合方法已经失 ...
RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 ATP 酶，属于 AAA+（与各种细胞活动相关的 ATP 酶）超家族，参与各种复合物和细胞过程，其中一些与肿瘤发生密切相关。这些蛋白质与 DNA 损伤信号传导和修复、染色质重塑、端粒酶活性以及调节原癌基因（如 c-Myc 和 β-cat ...
奥希替尼代谢的临床前数据未发现CYP1A1是奥希替尼代谢的催化剂。如上所述，重组CYP1A1蛋白在DM-1、OH-1和OH-5的生成中具有较高的活性，在DM-2、OH-2和OH-3的生成中具有较好的活性。 ...
根据ctDNAT790M结果，奥希替尼的预期疗效最近在一组先前接受egfr突变的NSCLC患者中进行了评估。在可评估的患者中，奥希替尼的部分缓解率为62.5%，6个月和12个月的PFS分别为66.7%和52%。 ...
我们使用关键术语奥希替尼或AZD9291和耐药机制搜索了MEDLINE和谷歌学者数据库。我们发现了30篇报告，共涉及300名患者。大多数非c797EGFR三级突变与其他EGFR突变同时存在，如L792H/F/Y同时伴有C797S/G/N、L718Q、G796S/R和/或F795C6。 ...
奥希替尼在HLM中的体外代谢稳定性远大于MLM。为了确定这种代谢物种差异的原因，我们分析了Cyp2c、Cyp2d和Cyp3a基因聚类敲除小鼠和Cyp2c/2d/3a组合三聚类敲除株系的肝微粒体中奥希替尼的稳定性。奥希替尼的稳定性在Cyp2dKO微粒体和Cyp2c/2d/3AKO微粒体(未显示) ...
奥希替尼是一种不可逆的EGFR抑制剂，含有丙烯酰胺反应中心，在激酶活性位点与半胱氨酸797共价结合。通过在奥希替尼的嘧啶核与EGFR的蛋氨酸793之间形成两个氢键，增强了对这个靶点的特异性。 ...
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