作为一种血小板生成素受体激动剂，艾曲泊帕eltrombopag可与人血小板生成素受体的跨膜区相互作用，是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组血小板生成素不同，艾曲泊帕eltrombopag不以任何方式激活AKT途径。应该注意的是，当给再生障碍性贫血患者使用艾曲泊帕eltrombopag时，除了血小板数量之外的其他谱系都增加了，这表明或者艾曲泊帕eltrombopag在体内增强了血小板生成素的作用。
艾曲泊帕eltrombopag的新陈代谢：艾曲泊帕eltrombopag的峰值吸收出现在口服给药后约2-6小时，75mg剂量后药物相关物质的总口服吸收估计至少为52%。基于放射性标记的研究，血细胞中艾曲泊帕eltrombopag的浓度约为血浆浓度的50%至79%。艾曲泊帕eltrombopag主要通过包括切割、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合的途径进行代谢。体外研究表明，CYP1A2和CYP2C8负责艾曲泊帕eltrombopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责艾曲泊帕eltrombopag的葡萄糖醛酸化。艾曲泊帕eltrombopag代谢物主要通过粪便排出(59%)，31%通过肾脏排出。
艾曲泊帕eltrombopag的适应症：1.持续性或慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少症治疗：艾曲泊帕eltrombopag适用于治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不足的患有持续性或慢性免疫性血小板减少症(ITP)的1岁及以上成人和儿童患者的血小板减少症。艾曲泊帕eltrombopag应仅用于血小板减少程度和临床状况会增加出血风险的ITP患者。2.丙型肝炎患者血小板减少症的治疗：艾曲泊帕eltrombopag适用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以便开始和维持基于干扰素的治疗。艾曲泊帕eltrombopag应仅用于其血小板减少的程度阻止了干扰素治疗的开始或限制了维持干扰素治疗的能力的慢性丙型肝炎患者。
3.重型再生障碍性贫血的治疗：艾曲泊帕eltrombopag适用于与标准免疫抑制疗法(IST)联合使用，用于成人和2岁及以上患有严重再生障碍性贫血的儿童患者的一线治疗。同时，艾曲泊帕eltrombopag也适用于对免疫抑制治疗反应不足的重度再生障碍性贫血患者的治疗。艾曲泊帕eltrombopag的使用限制：不适用于骨髓增生异常综合征患者的治疗(MDS)；与不含干扰素的直接作用抗病毒药物联合使用治疗慢性丙型肝炎感染的安全性和有效性尚未确定。
