奥希替尼 ( AZD9291 ) 是第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已被批准用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。在 NSCLC 患者中，EGFR 突变可能与程序性死亡配体-1 (PD-L1) 的高水平表达相关。在这里，我们发现奥希替尼在体外降 ...
患有良性前列腺增生、下尿路症状和勃起功能障碍 (BPH/LUTS-ED) 的患者呈现慢性炎症。我们在 BPH/LUTS-ED 患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5 毫克/天）对外周炎症、认知功能和听觉诱发电位“错配负性”（MMN）变化的影响。9 名 BPH/LUTS-ED 患 ...
环 GMP (cGMP) 是软骨内骨生长和骨骼重塑的重要细胞内调节剂。 希爱力 /他达拉非是一种特异性水解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶 (PDE) (PDE5) 抑制剂，越来越多地用于治疗患有肺动脉高压 (PAH) 的儿童，但他达拉非对骨骼生长和强度的影响之前尚未研究过。在这 ...
目的是在分子水平上评估他达拉非（ Tadalafil ）介导的对骨髓源性间充质干细胞(MSCs)存活和它们归巢到梗死心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在体外用PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶(NOS) (L‐NAME)、CXCR4 (AMD3100)或miR‐21抑制剂(+/荧光素酶构建+ ...
厄达替尼（ Erdafitinib ）的特点是口服给药后呈线性药代动力学；血浆浓度在 0.5-12 mg 范围内与剂量成正比增加；每日连续给药和间歇给药后，药代动力学与时间无关。我们发现药代动力学参数似乎不受制剂（溶液、胶囊）、同时使用降磷药物或肿瘤类型（尿 ...
假设血清中磷酸盐的增加与观察到的血浆浓度直接相关，则探索了血清磷酸盐和厄达替尼（ erdafitinib ）血浆浓度（总和未结合）之间的关系。仅当在从相应药代动力学血浆样本收集的 ±15 分钟窗口内获得的血清样本中测量磷酸盐水平时，才进行探索。建模表明 ...
该厄达替尼（ erdafitinib ）研究于 2012 年启动，纳入标准抗肿瘤治疗不再有效的18岁以上晚期实体瘤患者 (NCT01703481)。在所有四个部分中，应用了标准资格标准，包括放射学可测量或临床可评估的肿瘤；东部肿瘤合作组 (ECOG) 表现状态为 0 或 1；以及足 ...
本次试验进行了厄达替尼（ Erdafitinib ）的首次人体 I 期研究，以表征厄达非替尼的药代动力学/药效学；确定未来发展的推荐剂量；并测试对FGFR基因组改变进行分子筛选的可行性。确定了两个推荐的 2 期剂量。血清磷酸盐水平被确定为厄达替尼的一个强大的 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）已成为不可切除肝细胞癌（HCC）的一线治疗药物。然而，由于治疗抵抗和严重的不良事件，许多患者不可能继续给药。本研究旨在确定预测因素，以选择可能从乐伐替尼治疗中受益的患者。 方法 我们回顾性分析了 53 名接受乐伐替 ...
甲状腺间变性癌(ATC)是一种罕见的肿瘤，预后差。对暴露于长春瑞滨、 仑伐替尼 （lenvatinib）及相关组合的ATC细胞株(8305C、8505C)进行增殖和凋亡检测。实时荧光定量PCR检测ABCB1、ABCG2、CSF-1 mRNA表达。作为人磷酸激酶阵列分析的一部分，研究了磷酸化 ...
不可切除的肝细胞癌(uHCC)是世界上最致命和最普遍的癌症之一，目前对uHCC的全身治疗选择有限。乐伐替尼（ lenvatinib ）是一种靶向血管内皮生长因子受体(VEGFRs)和成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)的多受体酪氨酸激酶抑制剂，最近在一项uHCC的3期研究中， ...
在EMBRACAIII期研究(NCT01945775)中，与医师选择化疗(PCT)相比， 他拉唑帕尼 /他拉唑帕利显著延长BRCA1/2突变HER2阴性晚期乳腺癌(ABC)的无进展生存期(PFS)。在此，对他拉唑帕尼的安全性进行了详细的探讨。 材料和方法 总的来说，412例患者接受了 ...
背景：乳腺癌是常见的癌症，是全球女性癌症死亡的主要原因。 他拉唑帕尼 （talazoparib）和奥拉帕尼（olaparib）都被美国食品和药物管理局批准用于治疗BRCA突变HER2(人表皮生长因子受体2)阴性转移或晚期乳腺癌。然而，一线治疗的最佳选择尚未确定。 ...
小细胞肺癌(SCLC)是一种侵袭性肺癌，死亡率高，是由频繁复发和获得性耐药引起的。尽管已经确定了几种靶向治疗SCLC的方法，但许多靶向药物作为单药使用时并没有成功改善癌症患者的病情。靶向治疗的组合可能是一种策略，以诱导对癌细胞的最大致死效应。作 ...
在III期SPARTAN研究中，阿帕他胺（ apalutamide ）显著提高了非转移性去势耐药前列腺癌患者的无转移生存期，这是美国食品和药物管理局批准的首个针对该适应症的治疗方法。目前正在进行III期研究，以确定阿帕他胺在其他疾病状态中的临床益处。鉴于目前前 ...
赛尔帕替尼 ( LOXO-292 ）和pralsetinib (BLU-667)是治疗晚期ret改变甲状腺癌和非小细胞肺癌的高效ret选择性蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。分析对这些药物耐药的RET突变体并揭示其分子基础对改善患者预后至关重要。 患者和方法： 我们分析了一名r ...
13%的非小细胞肺癌患者存在KRAS密码子12突变。开发针对KRASG12C突变的靶向治疗已被证明是具有挑战性的，因为细胞质中有大量的GTP, GTP水解迅速，而且很难设计小分子达到足够的浓度来抑制KRAS。基于临床前和临床试验的良好结果，一种新型KRASG12C抑制剂 ...
目前还没有针对KRAS突变的癌症治疗方案被批准。KRAS p.G12C突变发生在13%的非小细胞肺癌(nsclc)和1% - 3%的结肠直肠癌和其他癌症中。 索拓西布 （Sotorasib）是一个小分子，选择性和不可逆地靶向KRASG12C。 方法 我们在KRAS p.G12C突变的晚期实 ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）是目前治疗MF（骨髓纤维化）患者疗效和安全性数据最成熟、随访时间最长的JAK抑制剂药物。虽然鲁索替尼在大多数接受治疗的患者中诱导脾体积减少并改善症状，但许多患者在几年内停药。鲁索替尼再激发可能对在少数患者中诱导反应 ...
帕克替尼与菲卓替尼一样，是一种JAK2/FLT3 抑制剂。III 期 PERSIST-1 研究招募了 JAK 抑制剂初治 MF 患者。帕克替尼 (200 mg BID，n= 74；400 mg QD，n= 75) 与 BAT (n= 72) 的III 期 PERSIST-2 试验招募了中危或高危 MF 且血小板计数≤ 100 × 109/L， ...
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