自 2011 年首次批准依维莫司（ everolimus ）以来，神经内分泌肿瘤 (NET) 的治疗/诊断方式以及分类/分期系统发生了许多重要变化，这可能会显着影响依维莫司在晚期 NET 患者中的使用。 回顾了在涉及晚期 NET 患者的临床研究中证明的依维莫司单药治疗 ...
对于没有内脏危象（症状性内脏疾病）的激素受体阳性 (HR+) 晚期和转移性乳腺癌患者，推荐内分泌治疗。然而，许多患者在治疗过程中会出现疾病进展，大多数患者最终会出现内分泌抵抗。因此，确定可延长一线内分泌治疗有效性的治疗方案非常重要。 瑞博西尼 ...
肾细胞癌 (RCC) 是最具侵袭性的泌尿生殖系统癌症，对目前的治疗方法具有抗性。确定在亚致死浓度下提高 RCC 标准治疗药物疗效的药物是一种替代治疗策略。瑞博西尼（ Ribociclib ）是一种可口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6) 抑制剂，已被批准 ...
正在进行的 Ib 期 MONALEESASIA 研究正在评估瑞博西尼（ ribociclib ）加内分泌治疗在亚洲激素受体阳性、人表皮生长因子受体 2 阴性晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性。来自日本、香港和新加坡的符合条件的患者参加了这项两期研究，包括剂量递增阶段以确定 ...
本研究认为血液透析对曲格列汀（ trelagliptin ）血浆浓度的任何影响都可以忽略不计，因为观察到曲格列汀对 DPP-4的长期持续抑制。与此一致的是，我们之前的 PK 研究 (SYR-472_101) 的结果表明，开始血液透析4 时后，只有 9.2% 的曲格列汀被去除。CKD 在 ...
肥大细胞活化导致细胞因子脱粒和释放，从而促进炎症。本研究的目的是在体外和体内研究 CDK4/6 抑制对肥大细胞活化的抑制作用。RBL-2H3 大鼠嗜碱性白血病细胞 (BLCs) 和小鼠骨髓源性肥大细胞 (BMMCs) 用抗二硝基苯酚 (DNP) 免疫球蛋白 (Ig)E 抗体致敏，用 ...
PALOMA-2证实，一线 哌柏西利 /帕博西尼+来曲唑改善了雌激素受体阳性（ER+）/人表皮生长因子受体2-阴性（HER2-）的绝经后晚期乳腺癌（ABC）妇女的无进展生存期（风险比，0.58；95%置信区间，0.46-0.72）。该分析评估了帕博西尼/哌柏西利相关的血液学不良 ...
在 曲格列汀（ trelagliptin ） 双盲阶段，A/A 组TEAE 的发生率为 72.7%（n=40/55），P/A 组为61.5%（n=32/52）。任一治疗组中发生率≥5% 的 TEAE 为鼻咽炎、低血糖、肌肉痉挛、挫伤、跌倒、高钾血症和头痛。大多数 TEAE 为轻度或中度，除了在 P/A 组的 ...
研究了曲格列汀（ trelagliptin ）25mg对重度肾功能不全或终末期肾病的2型糖尿病患者的疗效和安全性。患者以1:1的比例随机接受曲格列汀（A/A组，n=55）或安慰剂（P/A组，n=52）以双盲方式（第 0 周至双盲阶段结束）。第12周])；此后，两组均以开放标签方 ...
软骨肉瘤是一种骨的恶性软骨肿瘤，对放射疗法和化学疗法有抵抗力。细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CKD4) 在人类癌症中高度表达，而 CDK4 抑制剂帕博西尼（ Palbociclib ）已在 FDA 批准用于癌症治疗药物的临床应用。然而，CDK4 的水平和软骨肉瘤的治疗可能性 ...
曲格列汀（ trelaglipti ）抑制酶二肽基-4 (DPP-4) 来治疗 2 型糖尿病，它可能具有改善胰岛素抵抗的潜力。然而，分子机制尚不清楚。在本研究中，研究了琥珀酸曲格列汀在改善胰岛素抵抗方面的作用。采用3T3-L1小鼠前脂肪细胞分化系统测定外膜脂肪因子含量 ...
治疗期间发生的任何级别的最常见（25% 的患者）不良事件是胃肠道症状、血肌酸激酶水平升高和丙氨酸转氨酶水平升高。与克唑替尼相比，布加替尼（ 布吉他滨 ）发生率高出 5 个百分点以上的不良事件包括肌酸激酶水平升高（布加替尼 [39%] 与克唑替尼 [15%] ...
截至 2018 年 2 月 19 日，布加替尼（ 布吉他滨 ）组共有 95 名患者（69%）和克唑替尼组 59 名患者（43%）继续接受试验治疗，中位随访时间为 11.0 个月（范围，0到 20.0) 和 9.3 个月（范围，0 到 20.9）。布加替尼组的中位治疗持续时间为 9.2 个月（范 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是下一代 ALK 抑制剂，针对广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一一种在表皮生长因子受体 (EGFR)编码基因发生突变的细胞系中具有活性的 ALK 抑制剂。在 7 天内逐步增加布加替尼剂量用于消除罕见的早发性肺部事件的风险。在 AP26113 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，对克唑替尼难治的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在先前未接受过 ALK 抑制剂的晚期ALK阳性 NSCLC 患者中的疗效尚不清楚。 在一项开放 ...
瑞戈非尼（ 瑞格非尼 ） 是一种靶向 Ras/Raf/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂，最近已被批准用于治疗转移性结直肠癌 (CRC)。然而，瑞戈非尼在 CRC 细胞中的作用机制尚不清楚。我们研究了瑞戈非尼如何抑制 CRC 细胞生长并增强其他化疗药物的作用。 我们确 ...
许多研究正在调查单药瑞戈非尼（ 拜万戈 ）在胃肠道癌症患者中的定位。在 CORRECT 研究中的 mCRC 患者中，亚组分析表明，无论KRAS或BRAF肿瘤突变状态如何，瑞戈非尼都具有活性。一项正在进行的试验正在研究瑞戈非尼与 FOLFIRI 联合治疗 mCRC 患者的肿瘤 ...
瑞戈非尼（ regorafenib ）是一种索拉非尼衍生的化疗药物，属于多激酶抑制剂家族。该药物有效地靶向与癌症生物学相关的多种酪氨酸激酶，例如与肿瘤发生、血管生成和肿瘤微环境控制有关的酪氨酸激酶。瑞戈非尼在对标准治疗无效的晚期肝细胞癌 (HCC)、结直 ...
尼达尼布（ nintedanib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 具有特异性，最近已被批准用于特发性肺纤维化。纤维细胞是骨髓来源的祖细胞，可产生生长因子并促进 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种病程持续且治疗选择有限的疾病。尼达尼布 ( 维加特 ) 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗 IPF。然而，尼达尼布的确切抗纤维化作用机制尚不清楚。因此，我们研究了尼达尼布对从 IPF 患者肺部 ...
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