塞瑞替尼先前接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者中的疗效和安全性已在一项全球多中心，随机，开放标签的3期研究A2303中得到证明。 ...
奥希替尼是一种高选择性、cns-渗透的第三代表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，与第一代表皮生长因子TKIs相比，其无进展生存期(PFS)几乎增加了一倍，目前是EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的标准一线治疗。1此外，对于t790m介导的第一代/第二代EGF ...
塞瑞替尼是一种口服高选择性和有效的ALK抑制剂。塞瑞替尼在体外和体内均抑制ALK的自磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。 ...
奥希替尼可以诱导PD-L1蛋白降解吗？奥希替尼不仅下调了tunicamycin预处理后的非糖基化PD-L1，还下调了其糖基化形态；因此，我们质疑奥希替尼是否也会导致PD-L1蛋白降解。 ...
我们发现奥希替尼在体外降低了人EGFR突变的NSCLC细胞中PD-L1的表达。奥希替尼(125nmol/L)显著抑制了NCI-H1975和HCC827细胞中PD-L1mRNA的表达。奥希替尼明显减少了新的PD-L1蛋白的生成。 ...
根据体外数据，塞瑞替尼竞争性抑制CYP3A底物咪达唑仑和CYP2C9底物双氯芬酸的代谢。 ...
奥希替尼具有更好的野生型保留活性吗？我们评估了临床相关的EGFRTKIs在体外抑制EGFREx20Ins突变表达细胞中EGFR磷酸化和增殖的潜力。与临床观察相一致,第一和第二代批准TKIs(吉非替尼,埃罗替尼及afatinib)显示高水平的力量对磷酸化Ex20InsFQEA变体使用Cos-7工 ...
克唑替尼在抗击肺癌患者脑转移方面优于化疗。现在，研究人员报告说，即使使用克唑替尼治疗后，另一种药物塞瑞替尼仍继续改善患者的反应。 ...
在接受塞瑞替尼治疗后，基线时转移至大脑的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者表现出全身，颅内和颅外反应。 ...
奥希替尼作为二线选择怎么样？在过去的十年里，随着EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的发展，EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗已经发生了革命性的变化。 ...
塞瑞替尼（具有血脑屏障穿透性的第二代口服ALK抑制剂）与铂培美曲塞化疗之间的比较。 ...
奥希替尼作为一线治疗怎么样？2017年8月28日至2018年4月30日，6例携带EGFRex20ins的期肺腺癌患者开始接受奥希替尼治疗。中位随访时间为6.2个月。 ...
奥希替尼是一种口服的第三代不可逆EGFR-tki，选择性地抑制EGFR突变致敏和Thr790Met(T790M)耐药突变。奥希替尼被发现对大多数不常见的EGFR突变具有活性。 ...
根据一项多中心，开放标签的2期研究，塞瑞替尼在ROS1重排非小细胞肺癌患者中似乎安全有效。 ...
奥希替尼停药后会怎样？41例患者接受顺序PD-(L)1封锁奥希替尼和29名患者接受顺序奥希替尼其次是PD-(L)1(包括9个病人奥希替尼前后PD-1抑制(L),在两组统计由于不同的曝光和时间序列可以评估)。 ...
奥希替尼已获美国食品和药物管理局和欧洲药品管理局批准用于治疗转移性EGFRT790M突变阳性非小细胞肺癌患者。奥希替尼在体外也是一种CYP3A的弱诱导剂。 ...
单独使用奥希替尼怎么样？PK分析集包括36例患者(3例因多次服用奥希替尼或服用违禁药物而被排除)。正如预期的那样，在第2期观察到可量化的奥希替尼代谢物剂量前浓度。大多数患者符合AZ5104的结转标准，所有患者均符合AZ7550的结转标准；2期可评价数据的患者数 ...
对奥希替尼治疗的反应性分析，奥希替尼(AZD9291)是一种第三代TKI，可以不可逆地特异性靶向致敏和耐药t790m突变EGFRs。它对EGFRT790M突变的疗效优于标准的铂加培美曲塞治疗，因此最近被FDA完全批准用于转移性EGFRT790M阳性的NSCLC。奥希替尼共价结合EGFR致敏和 ...
劳拉替尼是靶向ALK / ROS1融合蛋白的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 FDA已批准劳拉替尼用于TKI预处理的ALK（+）NSCLC，而ROS1（+）的批准仍在等待中。在这里，我们介绍了携带劳拉替尼治疗的ALK / ROS1重排的NSCLC患者的最大真实数据。 ...
停用利福平4周后，奥希替尼Css、max和AUC均恢复到利福平联合给药前观察到的水平。利福平对奥希替尼的疗效无显著性影响。 ...
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