探讨哌柏西利（ Palbociclib ）药物对肾小管上皮细胞发育及细胞损伤的影响。 方法： 微生物培养肾小管上皮细胞HK-2合并不同浓度（0、1、5、10、20 μmol/L）的哌柏西利进行处理，通过细胞计数和CCK8法检测不同浓度及时间下哌柏西利对HK-2细胞EDU ...
帕博西尼 /哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 的口服小分子抑制剂。 在随机、开放标签的 II 期 PALOMA-1/TRIO-18 试验中，帕博西尼联合来曲唑可改善无进展生存期 (PFS)单独使用来曲唑作为雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴 ...
细胞周期蛋白 D -细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6)-Rb 轴的失调与乳腺癌进展有关，选择性 CDK4/6 抑制剂已在晚期乳腺癌中显示出有效活性，尤其是在由雌激素受体（ER）。然而，对这些小分子抑制剂的耐药性在其首次使用后已成为不可避免的临床问题。在 ...
癌症和治疗可能会导致癌症患者的认知障碍，最近在动物模型中验证了化疗与认知功能障碍之间的因果关系。新的癌症靶向疗法已被广泛使用，它们对大脑功能和生活质量的影响需要探索。我们评估了一种靶向 mTOR 通路的抗癌剂 依维莫司 （everolimus）对小鼠认 ...
飞尼妥 /依维莫司是一种来自哺乳动物雷帕霉素抑制剂靶点的药物，用于免疫抑制剂和肿瘤适应症。我们假设剂量有改进的空间，因为无钙调神经磷酸酶方案中的最佳免疫抑制剂量未知，并且因为肿瘤适应症的每日一次给药方案通常与治疗限制性毒性有关。 方 ...
在许多实验系统中，依维莫司（ everolimus ）抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 并导致蛋白质合成减少和癌细胞增殖减少。腺苷 5-单磷酸激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂如二甲双胍具有与 TSC2/1 通路相似的作用，该通路将 AMPK 的激活与 mTOR 的抑制联系起来 ...
酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂 伊马替尼 （imatinib）通过抑制致癌 TK BCR-ABL1 为慢性粒细胞白血病 (CML) 提供高效疗法。然而，参与骨重塑的脱靶 TKs，如血小板衍生生长因子受体 (PDGF-R) 和集落刺激因子-1 受体 (c-fms)，也受到抑制。因此，伊马替尼（imatin ...
化疗引起的心力衰竭越来越被认为是一个主要的临床挑战。 格列卫 /伊马替尼是一种高度选择性和有效的抗癌药物，属于新型酪氨酸激酶抑制剂，据报道在患者中存在心脏毒性，其中一些进展为充血性心力衰竭。这是一个意料之外的挑战，可能会限制有效的药物使用 ...
在泽布替尼和依鲁替尼（ Ibrutinib ）组中，研究人员评估的 VGPR 率分别为 28% 和 17% (P= .04)。对于 泽布替尼和依鲁替尼臂，IRC 和研究者评估的最佳反应之间的一致性分别为 94% 和 95%。IRC 评估的仅基于血清 IgM 降低的最佳反应和基于第 6 届瓦尔登斯 ...
甲磺酸伊马替尼 (伊马替尼) 抑制 Abl1、c-Kit 和相关蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，可作为慢性粒细胞白血病和胃肠道间质瘤的治疗剂。伊马替尼还对各种病原体（包括致病性分枝杆菌）有效，尽管剂量低于用于治疗癌症的剂量，但它可以降低小鼠的细菌负荷。我们报 ...
布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制是瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症 (WM) 患者的有效治疗方法。ASPEN 3 期研究比较了第一代 BTK 抑制剂依鲁替尼与新型高选择性 BTK 抑制剂 zanubrutinib 在 WM 患者中的疗效和安全性。MYD88L265P患者疾病以 1:1 的比例随机分配到依 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）通常耐受性良好，但其使用与血液学和非血液学副作用有关。主要的血液学副作用包括中性粒细胞减少症和血小板减少症，并且随着治疗时间的延长而出现。依鲁替尼相关的中性粒细胞减少症和血小板减少症大多是可逆的，但有时需要调整剂 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种新型强效布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，是治疗多种B 细胞淋巴瘤的有效且耐受良好的药物。.然而，它的使用与房颤 (AF) 发生率的增加有关，范围从 4% 到 16%。我们回顾了导致依鲁替尼获批的原始临床试验，以及其他几项前瞻性和回 ...
达拉非尼 和曲美替尼联合疗法被批准用于治疗BRAFV600E 阳性肿瘤患者，包括黑色素瘤和肺癌。BRAF 和 MEK 抑制剂对免疫系统的影响尚不完全清楚，尽管许多病例报告表明与使用这些药物相关的自身免疫副作用。在这里，我们讨论一例患者在开始使用达拉非尼和 ...
转移性黑色素瘤病变的基于平面的测量在估计患者的肿瘤负荷和预测对治疗的反应方面存在局限性。体积成像可能会为实体瘤 (RECIST) 测量中的响应标准增加预测价值。基于临床观察，我们探讨了转移性黑色素瘤患者基线肿瘤体积 (TV) 与 泰菲乐 /达拉非尼治疗持 ...
大约 50% 的恶性黑色素瘤在BRAF基因中存在激活点突变。通常，这些突变导致基因密码子 600 处的氨基酸缬氨酸被取代，并且 90-95% 的突变是BRAFV600E或BRAFV600K。特定的 BRAF 抑制剂，如 达拉非尼 （dabrafenib）和 vemurafenib，是治疗转移性BRAF突变恶 ...
本研究评估了鼻咽癌 (NPC) 对 吉非替尼 (Iressa) 反应的临床前活性和分子预测因子。在四种人类 NPC 细胞系 HK1、HONE-1、CNE2、C666-1 中评估了吉非替尼的活性。选择具有代表性的吉非替尼敏感 (HK1, IC50= 250 nM) 和吉非替尼耐药细胞系 (HONE-1, IC50 1 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 易瑞沙 /吉非替尼在EGFR药物敏感突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出显着益处基因。有反应的患者通常会持续使用吉非替尼直至疾病进展。糖皮质激素 (GC) 是有效的体内平衡维持药物，经常用于癌 ...
三阴性乳腺癌 (TNBC) 不太可能对激素疗法和抗 HER2 靶向疗法产生反应。TNBC 过度表达 EGFR 并表现出 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的组成型激活。我们假设同时阻断 EGFR 和 mTOR 可能是治疗 TNBC 的潜在治疗策略。我们检测了 mTOR 抑制剂依维莫司联合 EGFR 酪 ...
大量的EGFR突变的非小细胞肺癌患者从第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI），例如吉非替尼和厄洛替尼一线治疗受益。然而，已经描述了多种获得性耐药机制，这些机制限制了第一代 EGFR-TKI 的临床疗效。在此，我们报告了一例罕见的携带EGFR的肺腺癌病例靶向 ...
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