卡马替尼Capmatinib是一种高度选择性和有效的METTKI，具有强大的中枢神经系统(CNS)渗透能力，已获得美国FDA批准用于治疗含有MET外显子14跳跃改变的NSCLC。在II期GEOMETRYmono-1试验中，卡马替尼Capmatinib在41%的接受化疗的MET外显子14改变的NSCLC患者和68%的 ...
基于在未接受过靶向治疗的患者中的活性，卡马替尼Capmatinib被批准用于治疗MET外显子14改变的NSCLC。我们进行了一项2期研究，以评估卡马替尼Capmatinib对既往接受MET抑制剂治疗的患者的疗效。 ...
我们试图通过测试卡博替尼Cabozantinib对非乳腺、非前列腺恶性实体瘤骨转移患者的安全性和有效性来寻找一种新的骨转移治疗方法。患者接受卡博替尼Cabozantinib口服药物，起始剂量为每天60毫克，并在基线时和每8周进行一次放射学测量。共招募了37名患者。在整 ...
测试卡博替尼Cabozantinib作为一种可能的新型疗法，治疗实体瘤恶性肿瘤骨转移患者。事实上，在这组经过大量预处理的患有各种不同癌症的患者中，50%的研究人群在3.5个月内没有出现进展，并且在本研究期间没有观察到SRE。 ...
达可替尼 (dacomitinib)是EGFR阳性晚期NSCLC的一线治疗推荐药物。既往研究结果显示，达可替尼的临床疗效表现优异，那达可替尼在临床应用中的安全性如何呢? 对于非小细胞肺癌的治疗来说，安全性也是临床上很重要的一个观察的指标。客观而言，与其他E ...
一项临床前研究证明，二代EGFR-TKI 达可替尼 /达克替尼全身治疗能有效地抑制胶质母细胞瘤(GBM)脑异种移植物中的肿瘤生长，较第一代TKI展现出更高的血脑屏障穿透能力，可以精准抑制EFGR靶点，且其抑制活性更强、更持久，达到控制肿瘤生长，使肿瘤消退的作 ...
卡博替尼作为广谱抗肿瘤靶向药物，对于患者来说更是一把“双刃剑”，带来好的疗效的同时还带来一些不良反应。 卡博替尼的副作用 有哪些？如何调整用药缓解应对卡博替尼毒性副作用？ ①腹泻： 腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁 ...
长期以来，RCC的治疗一直受到限制，特别是在晚期，当肿瘤已经扩散到其他部位。最近的研究揭示了一种名为 卡博替尼 (cabozantinib)的药物，可能会改变这一现实，为RCC患者带来希望。 卡博替尼的背景 卡博替尼是由Exelixis制药公司开发的一种口服 ...
对晚期肺癌有EGFR阳性突变的患者来说，以 奥希替尼 (osimertinib)为代表的靶向药物极大改善了患者的治疗，并带来了更长的生存质量和生存时间。但是，不可避免的，所有靶向药物都面临耐药问题，到本文写作时为止，病人在医院内能获得的治疗，奥希替尼已经 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种新型的间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)，在研发之初，研究者致力于解决一、二代ALK-TKIs存在的耐药性问题。通过深入研究发现，洛拉替尼独特的分子结构设计能够抑制多种ALK突变，对一、二代耐药后的非小细胞肺癌 ...
阿帕他胺Apalutamide会引起间质性肺炎吗？阿帕他胺Apalutamide引起的副作用最可能出现的是间质性肺病，间质性肺病是一大类主要累及肺间质，同时也可以累及肺泡和（或）细支气管的异质性疾病，包括200多种不同疾病，其中特发性肺纤维化占比最多。间质性肺病的 ...
分化型甲状腺癌的治疗方案以手术切除、术后131碘治疗等为主。但是，约有5%-15%的甲状腺癌患者经放射性碘治疗后效果不佳，而卡博替尼Cabozantinib是针对于这类放射性碘难治性分化型甲状腺患者所适合的一种药品。 ...
基于ADAURA研究取得的显著无病生存期 (DFS)和总生存期(OS)获益， 奥希替尼 /奥西替尼已经在国内外获批用于IB-IIIA期EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的辅助治疗。从疾病全程管理角度出发，足疗程完成奥希替尼3年辅助治疗停药后再复发的患者，如何制定治 ...
奥希替尼 (Osimertinib)是治疗 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变且能有效控制脑转移瘤的 3 代 EGFR-TKI 靶向药物。FLAURA 研究奠定了奥希替尼作为晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准治疗地位，并且获得美国国家癌症综合网络(NCCN)指南的首选推 ...
2023年ESMO大会上公布的CABINET3期试验(NCT03375320)结果显示，与安慰剂相比，接受 卡博替尼 (cabozantinib)治疗的晚期神经内分泌肿瘤患者的无进展生存期(PFS)明显改善。 卡博替尼的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种血管内皮生长因子(VEGF)通路 ...
据统计显示，肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间，常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说，ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示，多靶点抑制剂 卡博替尼 (xl184)对ROS1融合的患者也有效，尤其是克唑替尼耐药的患者。 ...
在一项全球、随机、双盲、3期试验（CELESTIAL，XL184-309）中，对既往接受过治疗的晚期HCC患者进行卡博替尼Cabozantinib与安慰剂的比较评估。共有707名肝功能保留的患者（Child-PughA期）以2:1的比例随机分配接受卡博替尼Cabozantinib片剂（60毫克，每日一次 ...
卡博替尼Cabozantinib是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子(VEGF)受体2、间充质上皮转化因子(MET)受体和“anexelekto”(AXL)受体酪氨酸激酶。它在欧洲（自2018年11月起）和美国（自2019年1月起）被批准用于治疗索拉非尼失败后的晚期肝细胞癌（HCC ...
VEGFR是卡博替尼Cabozantinib的一个关键靶点。在生化检测中，TKI强烈抑制VEGFR2的磷酸化，据报道半数抑制浓度(IC50)为0.035±0.01nmol/L。卡博替尼Cabozantinib对VEGFR2磷酸化的抑制作用已在MTC细胞、去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞和人脐静脉内皮细胞中得到证 ...
奥希替尼 (azd9291)是一款口服高效三代不可逆EGFR-TKI，对EGFR敏感突变(19外显子缺失突变或21外显子L858R突变)和EGFR T790M耐药突变有较高的选择性，此外，对中枢神经系统(CNS)也有很好的抗肿瘤活性。 奥希替尼(azd9291)已在包括AURA3、FLAURA和ADA ...
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